Иматиниб купить в москве
Иматиниб-тл 100мг 120 шт. капсулы
|
|
Цена: 2 300 руб. |
Видео
Иматиниб аналоги
Филахромин 100мг 120 шт. капсулы
|
|
Цена: 3 079 руб. |
Филахромин капсулы 100мг 120 шт.
|
|
Цена: 3 223 руб. |
Филахромин капс. 100мг №120
|
|
Цена: 3 496 руб. |
Гливек 100мг 120 шт. капсулы
|
|
Цена: 14 150 руб. |
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.
Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.
При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием иматиниба.
Рекомендуется с осторожностью применять иматиниб одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также с препаратами, содержащими парацетамол.
В исследованиях in vitro было показано, что иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с иматинибом.
Меры предосторожности
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.
Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.
В период лечения следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.
При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить иматиниб или уменьшить дозу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая, что иматиниб может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые №3, с корпусом белого цвета и крышкой оранжевого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до желтого цвета; допускается коричневатый оттенок.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: часто — нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко — желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.
Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.
Со стороны обмена веществ: редко — дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко — спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.
Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко — макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.
Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко — гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.
Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко — легочный фиброз, интерстициальная пневмония.
Дерматологические реакции: часто — периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко — ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.
Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.
Со стороны организма в целом: часто — задержка жидкости, отеки; часто — лихорадка, слабость, озноб; иногда — сильное недомогание, геморрагии; редко — анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.
Прочие: часто — увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда — повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.
Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к иматинибу.
Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.:
- Активные вещества: иматиниба мезилат — 109.5 мг, что соответствует содержанию иматиниба — 100 мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
- Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%;
- Состав крышечки капсулы: краситель азорубин (Е122) — 0.0328%, краситель желтый солнечный закат (Е110) — 0.219%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
120 штук в упаковке.
Фармакодинамика
Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.
В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.
В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.
Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.
In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.
Фармакокинетика
После приема внутрь биодоступность в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров, по сравнению с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени абсорбции (уменьшение Cmax на 11%, AUC — на 7.4%) и замедление скорости абсорбции (удлинение Tmax на 1.5 ч).
При клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, в незначительной степени — с липопротеином).
Основным метаболитом иматиниба, циркулирующим в кровяном русле, является N-деметилированное пиперазиновое производное, которое in vitro обладает фармакологической активностью, сходной с таковой неизмененного активного вещества. Значение AUC для метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.
После приема внутрь14C-меченого иматиниба за 7 дней было выведено с калом 68% введенной дозы и с мочой 13% дозы. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — с калом и 5% — с мочой). Остальное количество иматиниба выводится в виде метаболитов.
T1/2 иматиниба у здоровых добровольцев составил около 18 ч.
При нарушении функции печени возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы.
Показания к применению
Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).
Иматиниб – относится к группе противолейкозных цитостатиков.
Показания для назначения:
- в случаях хронического миелоидного лейкоза в детском возрасте и у взрослых.
- В случаях лимфобластного лейкоза у взрослых и в детском возрасте.
- В случаях неоперабельных гастроинтестинальных стромальных новообразованиях.
Побочные эффекты иматиниба:
- Инфекционные заболевания: герпес, синуситы, назофарингиты, пневмонии.
- Нарушения кроветворной системы: нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
- Нарушения обмена веществ: набор или снижение массы тела, анорексия.
- Нарушения со стороны ЦНС: головные боли, нарушения сна, депрессии,
- Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм.
- Нарушения со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, кашель, одышка.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение артериального давления.
Противопоказания к назначению иматиниба:
- Индивидуальная непереносимость
- Дети в возрасте до одного года.
- При беременности, в период лактации.
Дозировка иматиниба определяется только лечащим доктором онкологом. При появлении любых пугающих состояниях нужно обращаться к доктору. Он будет корректировать дозировку препарата или решать вопрос про его отмену.
Обновлено: 20.12.2021