Гозерелин лучший препарат
Золадекс 3.6 купить в москве
Золадекс 3,6мг 1 шт. капсулы для подкожного введения пролонгированного действия шприц-аппликатор
|
|
Цена: 3 907 руб. |
Дозировка
Взрослые
Препарат Золадекс® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней:
- при злокачественных новообразованиях длительно;
- при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев;
- для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Лекарственное взаимодействие
Не известно.
Меры предосторожности
Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.
При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.
Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Описание лекарственной формы
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Передозировка
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется.
В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10000, < 1/1000); Очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Новообразования — Очень редко: опухоль гипофиза; Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы — Нечасто: реакции гиперчувствительности; Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы — Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения — Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; Нечасто: гиперкальциемия (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы — Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; Часто: изменение настроения (у женщин), депрессия (у женщин), перепады настроения (у мужчин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — Очень часто: «приливы», связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене; Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном применении антиандрогенных препаратов. Изменения артериального давления, проявляющиеся снижением артериального давления или повышением артериального давления. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки — Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене; акне (у женщин), в большинстве случаев возникает в течение 1 месяца после начала терапии препаратом Золадекс®; Часто: алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижения концентрации андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата — Часто: артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; Нечасто: артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы — Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); Часто: гинекомастия (у мужчин); Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами); Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин).
Прочие — Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин); Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования — Часто: снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Постмаркетинговое применение
На фоне применения препарата Золадекс® отмечены единичные случаи изменений показателей анализа крови, нарушения функции печени, тромбоэмболии легочной артерии и интерстициальной пневмонии.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ;
- беременность и лактация;
- детский возраст.
С осторожностью:
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
При экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.:
- активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг (в пересчете на гозерелин-основание);
- вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) — до общей массы 18 мг.
По 3,6 мг или 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт.
Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.
Фармакодинамика
Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2-4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство — гонадотропин-рилизинг гормона аналог.
Показания к применению
- Рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- эндометриоз;
- фибромы матки;
- для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
- при экстракорпоральном оплодотворении.
Золадекс капсулы для п/к введ. пролонг действия 3,6мг шприц-аппликатор
|
|
Цена: 3 932 руб. |
Краткое описание
Фармакологическое действие
На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.
Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток. Показано, что Золадекс- в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией. На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Показания
- — рак предстательной железы;
- — рак молочной железы;
- — эндометриоз;
- — фиброма матки;
- — для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
- — при экстракорпоральном оплодотворении.
Противопоказания
- — беременность;
- — лактация;
- — детский возраст;
- — повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
- С осторожностью следует применять препарат у лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга, а также при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — кровоизлияние в гипофиз. Метаболические нарушения: часто — нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто — гиперкальциемия (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто — снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто — снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко — психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене; часто — инфаркт миокарда (у мужчин), сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс-, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс-.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — повышенная потоотделение, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто — алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная (в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями), сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты — алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто — артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы: очень часто — эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто — гинекомастия (у мужчин); нечасто — болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко — киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами); неуточненной частоты — вагинальное кровотечение (у женщин). Прочие: очень часто — реакция в месте введения препарата (у женщин); часто — реакция в месте введения препарата (у мужчин), временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Со стороны лабораторных исследований: часто — снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Способ применения и дозировка
Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина.
Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения. Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Особые указания
При использовании препарата Золадекс- у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции. Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс- в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс-, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется. Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс- у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии. Применение препарата Золадекс- может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки. Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс- доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев. Препарат Золадекс- должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области. Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс- при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов. По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нет данных о том, что Золадекс- ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
Передозировка
Условия хранения
Состав
1 капс.
гозерелин (в форме ацетата)
3.6 мг
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) — до общей массы 18 мг.
Лизегора 3,6мг 1 шт. капсулы для подкожного введения пролонгированного действия шприц-аппликатор
|
|
Цена: 3 266 руб. |
Золадекс 10.8 купить в москве
Золадекс 10,8мг 1 шт. капсулы для подкожного введения пролонгированного действия шприц-аппликатор
|
|
Цена: 12 739 руб. |
Дозировка
Взрослые мужчины
Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
Взрослые женщины
Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Не известно.
Меры предосторожности
Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.
При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.
Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Описание лекарственной формы
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Передозировка
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется.
В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10000, < 1/1000); Очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Новообразования — Очень редко: опухоль гипофиза; Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы — Нечасто: реакции гиперчувствительности; Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы — Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения — Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; Нечасто: гиперкальциемия (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы — Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; Часто: изменение настроения (у женщин), депрессия (у женщин), перепады настроения (у мужчин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — Очень часто: «приливы», связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене; Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном применении антиандрогенных препаратов. Изменения артериального давления, проявляющиеся снижением артериального давления или повышением артериального давления. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки — Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене; акне (у женщин), в большинстве случаев возникает в течение 1 месяца после начала терапии препаратом Золадекс®; Часто: алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижения концентрации андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата — Часто: артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; Нечасто: артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы — Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); Часто: гинекомастия (у мужчин); Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами); Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин).
Прочие — Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин); Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования — Часто: снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Постмаркетинговое применение
На фоне применения препарата Золадекс® отмечены единичные случаи изменений показателей анализа крови, нарушения функции печени, тромбоэмболии легочной артерии и интерстициальной пневмонии.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ;
- беременность и лактация;
- детский возраст.
С осторожностью:
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
При экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.:
- активное вещество: гозерелина ацетат 10,8 мг (в пересчете на гозерелин-основание);
- вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер молочной и гликолевой кислот (95:5) и высокомолекулярный сополимер молочной и гликолевой кислот (95:5) — до общей массы 36 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером — 3:1, по массе).
По 3,6 мг или 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт.
Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.
Фармакодинамика
Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2-4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство — гонадотропин-рилизинг гормона аналог.
Показания к применению
- Рак предстательной железы;
- эндометриоз;
- фибромы матки.
Золадекс (капс.10,8мг+ шприц-аппликатор)
|
|
Цена: 12 805 руб. |
Состав
Фармакологическое действие
Показания к применению
Побочные действия
Противопоказания
Способ применения
Особые указания
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Лизегора 3,6мг 1 шт. капсулы для подкожного введения пролонгированного действия шприц-аппликатор
|
|
Цена: 3 266 руб. |
Обновлено: 20.12.2021
Список лучших препаратов по действующим веществам