0
Корзина Пуста

Кемерувир 400 мг купить в Москве

Кемерувир 400 мг купить в Москве - Фото 0
Кемерувир 400 мг купить в Москве - Фото 1
Кемерувир 400 мг купить в Москве - Миниатюра 0
Кемерувир 400 мг купить в Москве - Миниатюра 1

5 000 руб.

В наличии

- +

Действующее вещество:  Дарунавир

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 800 мг, 400 мг, 600 мг.

Производитель: ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск) Россия

Кемерувир 400 мг цена в Москве

Самая низкая цена на Кемерувир 400 мг в Москве, в интернет-аптеке Боткина. Купить Кемерувир 400 мг в Москве дешево в один клик и оформить доставку лекарств на дом.

Другая дозировка: Кемерувир 600 мг

Другая дозировка: Кемерувир 800 мг

Кемерувир инструкция по применению

Дарунавир является ингибитором димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1. Препарат избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Дарунавир устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы. Дарунавир не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.Фармакокинетика:

Фармакокинетические свойства дарунавира, применявшегося в комбинации с ритонавиром, изучали у здоровых добровольцев и у ВИЧ-инфицированных пациентов. Концентрации дарунавира в плазме были выше у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, чем у здоровых людей. Это различие можно объяснить более высокими концентрациями альфа-1-кислого гликопротеина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, и поэтому большие количества дарунавира связываются с альфа-1-кислым гликопротеином плазмы. Дарунавир метаболизируется в основном ферментами CYP3A. Ритонавир ингибирует ферменты CYP3A печени и тем самым существенно повышает концентрацию дарунавира в плазме.

Беременность и лактация:

Полноценных исследований дарунавира у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных не выявили у дарунавира токсической активности или негативного влияния на репродуктивную функцию и фертильность.

Комбинацию препаратов дарунавир/ритонавир можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза ее применения для будущей матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, способен ли дарунавир проникать в грудное молоко у человека. Учитывая возможность передачи ВИЧ с грудным молоком, а также риск серьезных побочных эффектов у грудных детей, связанный с воздействием на них дарунавира, ВИЧ- инфицированные женщины, получающие дарунавир, должны воздерживаться от грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено токсической активности дарунавира или его негативного влияния на репродуктивную функцию и фертильность. Показано, что дарунавир выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Категория действия на плод по FDA - В.

Способ применения Кемерувир 400 мг и дозы:

Внутрь. Дарунавир всегда следует назначать в комбинации с низкой дозой ритонавира в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Возможность назначения ритонавира должна быть рассмотрена до начала терапии дарунавиром/ритонавиром. После начала терапии дарунавиром пациенты не должны изменять или прекращать терапию без консультации с лечащим врачом.

Дозировки 75 мг и 150 мг разработаны для применения в детской практике. У взрослых для достижения терапевтических доз данные дозировки требуют приема большого количества таблеток, что с одной стороны затрудняет их проглатывание, с другой - может вызвать аллергические реакции из-за повышенного поступления вспомогательных веществ, содержащихся в таблетках, поэтому они должны применяться только при недоступности других дозировок.

Взаимодействие:

Дарунавир и ритонавир являются ингибиторами изофермента CYP3A4. Одновременное применение комбинации дарунавир/ритонавир и других препаратов, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, может вызывать повышение концентраций таких препаратов в плазме, что, в свою очередь, может быть причиной усиления или пролонгирования их терапевтического эффекта, а также причиной появления побочных эффектов.

Дарунавир метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременный прием препаратов, индуцирующих активность CYP3A4, может увеличить клиренс дарунавира, в результате этого уменьшится концентрация дарунавира в плазме. Одновременный прием дарунавира с ингибиторами CYP3A4 может уменьшить клиренс дарунавира, в результате этого увеличится концентрация дарунавира в плазме.

Комбинацию дарунавир/ритонавир не следует применять одновременно с препаратами, клиренс которых во многом определяется изоферментом CYP3A4. и повышенные концентрации которых в плазме могут вызывать серьезные и/или угрожающие жизни побочные эффекты (узкий терапевтический диапазон). К таким препаратам относятся антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин), алфузозин, силденафил (применяющийся для терапии легочной артериальной гипертензии), седативные/снотворные средства (триазолам, мидазолам для перорального приема), стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд), антипсихотические препараты (пимозид, сертиндол, кветиапин) и алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин), антиаритмические средства (амиодарон, лидокаин (для системного применения), бепридил, хинидин).

Не рекомендуется применять комбинацию дарунавир/ритонавир одновременно с ловастатином или симвастатином, так как в присутствии комбинации дарунавир/ритонавир возможно значимое повышение концентрации статинов в плазме, что может привести к развитию миопатии, в т.ч. рабдомиолиза.

Рифампицин является мощным индуктором изоферментов CYP450. Комбинацию дарунавир/ритонавир нельзя применять одновременно с рифампицином, поскольку в таких случаях возможно значимое снижение концентрации дарунавира в плазме. Следствием этого может быть утрата терапевтического эффекта дарунавира.

Не рекомендуется применять комбинацию дарунавир/ритонавир одновременно с комбинацией лопинавир/ритонавир, так как в присутствии лопинавира/ритонавира отмечается значимое снижение концентрации дарунавира в плазме.

Комбинацию дарунавир/ритонавир нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), т.к. это может сопровождаться значимым снижением концентрации дарунавира в плазме, вследствие чего возможно исчезновение терапевтического эффекта препарата дарунавира. Одновременное применение комбинации дарунавир/ритонавир и лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (например, флекаинид, пропафенон, метопролол), может привести к увеличению плазменных концентраций этих лекарственных средств (за счет ингибирования активности CYP2D6 ритонавиром), что, в свою очередь, может быть причиной усиления или пролонгирования их терапевтического эффекта, а также причиной развития побочных эффектов

Рекомендации по одновременному применению с другими антиретровирусными препаратами

Нуклеозидные/нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы

Диданозин

Комбинацию дарунавир/ритонавир (600 мг/100 мг 2) одновременно с диданозином можно применять без коррекции дозы. Т.к. диданозин рекомендуется применять натощак, его можно принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема комбинации дарунавир/ритонавир, которую принимают во время еды.

Тенофовир

Результаты исследования взаимодействия между тенофовиром (тенофовира дизопроксил фумарат 300 мг в сутки) и комбинацией дарунавир/ритонавир (300 мг/100 мг 2 раза в сутки) показали, что концентрация тенофовира в плазме увеличилась на 22%. Это изменение не является клинически значимым. При одновременном применении тенофовира и дарунавира почечная экскреция обоих препаратов не изменялась.

Тенофовир не оказывал значимого влияния на концентрацию дарунавира в плазме. При одновременном применении комбинации дарунавир/ритонавир и тенофовира коррекции доз не требуется.

Другие нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (зидовудин, залцитабин, эмтрицитабин, ставудин, ламивудин и абакавир) выводятся преимущественно почками, поэтому вероятность их взаимодействия с комбинацией дарунавир/ритонавир ничтожно мала.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Этравирин

При изучении взаимодействия комбинации дарунавир/ритонавир (600 мг/100 мг 2 раза в сутки) и этравирина было обнаружено уменьшение концентрации этравирина на 37% и не обнаружено существенных изменений концентрации дарунавира. Однако комбинацию дарунавир/ритонавир можно назначать одновременно с этравирином в дозе 200 мг 2 без изменения дозы.

Эфавиренз

Было проведено исследование взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (300 мг/100 мг 2 раза в сутки) и эфавирензом (600 мг 1 раз в сутки).

В присутствии эфавиренза наблюдалось снижение концентрации дарунавира в плазме на 13%. С другой стороны, концентрация эфавиренза в плазме крови увеличилась на 21% при его одновременном применении с комбинацией дарунавир/ритонавир. Это взаимодействие не является клинически значимым, поэтому комбинацию дарунавир/ритонавир и эфавиренз можно применять одновременно без коррекции доз препаратов.

Невирапин

Результаты исследования взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (400 мг/100 мг 2 раза в сутки) и невирапином (200 мг 2 раза в сутки) показали, что концентрации в плазме дарунавира не зависели от присутствия невирапина. Вместе с тем, при одновременном применении с комбинацией дарунавир/ритонавир концентрация невирапина в плазме увеличилась на 27% (по сравнению с контролем). Это взаимодействие считается клинически незначимым, поэтому комбинацию дарунавир/ритонавир и невирапин можно применять одновременно без изменения их доз.

Рилпивирин

Результаты исследования взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (800 мг/100 мг 1 раз в сутки) с рилпивирином (150 мг 1 раз в сутки) не показали клинически значимого влияния на концентрации в плазме дарунавира. Концентрация рилпивирина увеличилась на 130 % при одновременном применении с комбинацией дарунавир/ритонавир. Это взаимодействие считается клинически незначимым, поэтому комбинацию дарунавир/ритонавир и рилпивирин можно применять одновременно без изменения их доз.

Ингибиторы протеазы

Ритонавир

В целом эффект оптимизации фармакокинетики дарунавира ритонавиром проявился в том, что концентрации дарунавира в плазме увеличились примерно в 14 раз после приема одной дозы дарунавира (600 мг) и 100 мг ритонавира два раза в сутки. Следовательно, препарат Кемерувир следует применять в комбинации с низкой дозой ритонавира в качестве усилителя фармакокинетики дарунавира.

Комбинация лопинавир/ритонавир

Результаты исследования взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (1200 мг/100 мг два раза в сутки) или 1200 мг дарунавира без ритонавира и комбинацией лопинавир/ритонавир (400 мг/100 мг два раза в сутки или 533/133,3 мг два раза в сутки) показали, что в присутствии комбинации лопинавир/ритонавир отмечается уменьшение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) дарунавира на 40%. Не рекомендуется применять комбинацию лопинавир/ритонавир одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир.

Саквинавир

Исследование взаимодействия дарунавира (400 мг два раза в сутки), саквинавира (1000 мг два раза в сутки) и ритонавира (100 мг два раза в сутки) показало, что в присутствии саквинавира и ритонавира отмечалось уменьшение AUC, минимальной и максимальной концентрации дарунавира на 26%, 42% и 17% соответственно. С другой стороны, комбинация дарунавир/ритонавир не оказывала значимого влияния на концентрации саквинавира в плазме. Не рекомендуется применять саквинавир одновременно с дарунавиром независимо от использования небольшой дополнительной дозы ритонавира.

Атазанавир

При исследовании взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (400 мг/100 мг два раза в сутки) и атазанавиром (300 мг 1 раз в сутки) показано отсутствие значимого изменения концентраций дарунавира и атазанавира в плазме при их одновременном применении. Атазанавир можно применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир.

Индинавир

При исследовании взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (400 мг/100 мг два раза в сутки) и индинавиром (800 мг два раза в сутки) концентрация дарунавира в плазме увеличилась на 24% в присутствии индинавира и ритонавира. В присутствии комбинации дарунавир/ритонавир концентрация в плазме индинавира повысилась на 23%. При применении в сочетании с комбинацией дарунавир/ритонавир дозу индинавира у пациентов, которые плохо переносят его, можно снижать с 800 мг два раза в сутки до 600 мг два раза в сутки.

Другие ингибиторы протеазы

До настоящего времени не изучали взаимодействие между комбинацией дарунавир/ритонавир и ингибиторами протеазы помимо лопинавира, саквинавира, атазанавира и индинавира, и поэтому не перечисленные выше ингибиторы протеазы не рекомендуется применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир.

Антагонисты рецепторов CCR5

При одновременном применении комбинации дарунавир/ритонавир маравирок следует назначать в дозе 150 мг 2 раза в сутки. В исследовании взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (600 мг/100 мг два раза в сутки) и маравироком (150 мг два раза в сутки) концентрация маравирока увеличивалась до 305%. Влияния маравирока на концентрацию дарунавира/ритонавира не отмечалось.

Ингибиторы интегразы

При одновременном применении с комбинацией дарунавир/ритонавир снижается AUC ралтегравира, клинически значимых отклонений фармакокинетических параметров дарунавира/ритонавира не отмечается. Коррекция дозы не требуется.

 

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в возрасте от 6 лет и с массой тела 20 кг и более, ранее получавших антиретровирусную терапию (в комбинации с низкой дозой ритонавира и другими антиретровирусными препаратами).

Действующее вещество:

Дарунавир 75 мг, 150 мг, 300 мг, 400 мг, 600 мг.

Вспомогательные вещества:

Ядро: гипролоза низкозамещенная 2,5 мг/5 мг/10 мг/13,33 мг/20 мг; полисорбат 801,5 мг/3 мг/6 мг/8 мг/12 мг; кросповидон 6 мг/12 мг/24 мг/32 мг/48 мг; кремния диоксид коллоидный 1,5 мг/3 мг/6 мг/8 мг/12 мг; PROSOLV ® EASYtab SP - 69 мг/138 мг/276 мг/368 мг/552 мг.

- Гиперчувствительность к дарунавиру или к любым компонентам препарата;

- одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом цитохрома Р450 3А4, и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (узкий терапевтический диапазон). К таким препаратам относятся антигистаминные препраты (астемизол, терфенадин), алфузозин, кветиапин, силденафил (применяющийся для терапии легочной артериальной гипертензии), рифампицин, седативные/снотворные средства (триазолам, мидазолам для перорального приема), стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд), препараты, содержащие экстракт зверобоя продырявленного, препараты, содержащие алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин), антиаритмические препараты (амиодарон, бепридил, хинидин, лидокаин для системного применения), ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы (симвастатин, ловастатин), нейролептики (пимозид, сертиндол). См. также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами".

- одновременный прием с комбинацией лопинавир/ритонавир (см. также раздел "Взаимодействия с другими лекарственными препаратами");

- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);

- детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

- Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);

- аллергия к сульфонамидам;

- возраст старше 65 лет;

- при одновременном приеме лекарственных средств, высоко связывающихся с альфа1-кислым гликопротеином;

- у пациентов с хроническими гепатитами (в т.ч. с хроническим вирусным гепатитом В и С);

- у пациентов с гемофилией.

Популярные Товары

Подпишитесь на нашу рассылку