0
Корзина Пуста

Гилениа купить в Москве

Гилениа купить в Москве - Фото 0
Гилениа купить в Москве - Миниатюра 0

60 000 руб.

В наличии

- +

Действующее вещество:  Финголимод

Форма выпуска: Капсулы, 0,5 мг.

Производитель: NOVARTIS PHARMA STEIN, AG Швейцария

Гилениа цена в Москве

Самая низкая цена на Гилениа в Москве, в интернет-аптеке Боткина. Купить Гилениа в Москве дешево в один клик и оформить доставку лекарств на дом.

Гилениа инструкция по применению

Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецептаров). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимодфосфата. В наномолярных концентрациях финголимодфосфат связывается с S1P-рецепторами 1, 3, и 4 г шов па поверхности лимфоцитов и быстро проникает в центральную нервную систему (ЦНС) через гематоэнцефалический барьер, связываясь с SlP-рецепторами 1, 3, и 5 типов на поверхности нейронов. Связываясь с S1Р-рецепторами лимфоцитов, финголимодфосфат блокирует способность лимфоцитов покидать лимфатические узлы, что приводит к перераспределению лимфоцитов в организме, при этом не происходит уменьшения общего количества лимфоцитов.

Перераспределение лимфоцитов приводит к снижению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС, в т.ч. воспалительными клетками Thl7, уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани.

В течение 4-6 часов после однократного приема препарата в дозе 0,5 мг количество лимфоцитов в крови снижается приблизительно до 75% от исходного значения. При длительном ежедневном применении препарата количество лимфоцитов продолжает снижаться в течение 2-х недель, достигая минимального показателя 500 клеток/мкл или приблизительно 30% от исходного значения. У 18% пациентов отмечалось (по крайней мере, однократное) снижение количества лимфоцитов ниже 200 клеток/мкл. При регулярном приеме препарата снижение количества лимфоцитов сохранялось. Поскольку большинство Т- и В-лимфоцитов постоянно проходят через лимфоидные органы, влияние финголимода на эти клетки выражено в наибольшей степени. Однако около 15-20% Т-лимфоцитов, являющихся эффекторными клетками памяти и играющими важную роль в периферическом иммунном контроле, не проходят через лимфоидные органы и не подвержены воздействию финголимода.

В течение нескольких дней после прекращения приема препарата в крови отмечается повышение количества лимфоцитов. Нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после прекращения лечения. Постоянный прием финголимода приводит к небольшому снижению количества нейтрофилов приблизительно до 80% от исходного показателя. Моноциты не подвержены воздействию финголимода.

При применении у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (средний балл по шкале инвалидности, EDSS, 2,0) финголимод в дозе 0,5 мг снижал частоту клинических обострений болезни на 54%. При приеме препарата у 70% пациентов отмечалась стабильная ремиссия в течение 2-х лет (по сравнению с 45,6% в группе плацебо). Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности. При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3-месячного и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей) по сравнению с плацебо. Результаты магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного мозга пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС, размеров и количества очагов демиелинизации).

Фармакокинетика Гилениа:

Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимодфосфата.

Абсорбция

При приеме внутрь абсорбируется ≥85% дозы. Абсорбция финголимода происходит медленно (время достижения максимальной концентрации в плазме крови, tmax, 12-16 ч). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 93%. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 месяцев регулярного приема препарата (I раз в сутки). Равновесная концентрация финголимода приблизительно в 10 раз выше, чем его концентрация после первого приема. После многократного приема 0,5 мг 1 раз в сутки концентрации финголимода и финголимодфосфата повышаются, вероятно, пропорционально дозе.

Пища не влияет на максимальную концентрацию (Сmах) или экспозицию (AUC - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") финголимода или финголимодфосфата.

Распределение 

Финголимод значительно распределяется в эритроцитах (фракция финголимода в клетках крови 86%). Финголимодфосфат имеет меньшую способность проникать в клетки крови (фракция в клетках крови <17%). Финголимод и финголимодфосфат в высокой степени связываются с белками плазмы крови (>99%). Связь финголимода и финголимодфосфата с белками плазмы крови не изменяется у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Финголимод в значительной степени распределяется в тканях организма (объем распределения около 1200±260 л). Финголимод проникает в головной мозг, что было показано в клиническом исследовании у здоровых добровольцев. В исследовании у 13 добровольцев с ремитирующим рассеянным склерозом, получившим в равновесном состоянии препарат Гилениа® в дозе 0,5 мг, количество финголимода (или финголимодфосфата) в семенной жидкости оказалось в 10000 раз ниже, чем исходная доза 0,5 мг).

Биотрансформация

У человека биотрансформация финголимода происходит в результате обратимого стереоселективного фосфорилирования до фармакологически активного (S)-энантиомера финголимодфосфата, и за счет окислительной биотрансформации, главным образом, изоферментом CYP4F2 и, возможно, другими изоферментами CYP4F, с последующей деградацией аналогично жирным кислотам до неактивного метаболита с формированием фармакологически неактивных неполярных аналогов финголимодцерамида.

После однократного приема внутрь в плазме крови определялись (в течение приблизительно I месяца) неизмененный финголимод (23,3%), финголимодфосфат (10,3%), неактивные метаболиты (М3 - кислый карбоксильный метаболит (8,3%), конъюгаты метаболитов с церамидом М29 (8,9%) и М30 (7,3%)).

Выведение Гилениа

Плазменный клиренс финголимода 6,3±2,3 л/ч, средний кажущийся период полувыведения (Т1/2 ) - 6-9 дней. Снижение концентраций финголимода и финголимодфосфата в плазме крови в терминальной стадии происходит параллельно, что приводит к сходному периоду полувыведения.

После приема внутрь около 81% дозы выводятся почками в виде неактивных метаболитов. Неизмененный финголимод и финголимодфосфат не выводятся почками, но являются основными соединениями в кале (количество каждого <2,5% от дозы). В течение 1 месяца выводится около 89% дозы препарата.

Фармакокинетика в отдельных случаях

Пол и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику финголимода и финголимодфосфата.

Нарушение функции почек тяжелой степени приводит к повышению Сmaх и AUC финголимода на 32% и 34%, на 25% и 14% - финголимодфосфата.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) приводит к повышению AUC финголимода на 12%, 44% и 103% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести период полувыведения остается неизменным, с нарушением средней и тяжелой степени - увеличивается па 49-50%. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) Сmax финголимодфосфата снижалась на 22%, a AUC увеличивалась на 38%. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести фармакокинетика финголимодфосфата не оценивалась. Механизм элиминации финголимода и результаты популяционных фармакокинетических исследований позволяют предположить, что коррекции дозы препарата у пожилых пациенток не требуется.

Клинический опыт применения финголимода у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

Беременность и лактация:

Перед началом лечения препаратом Гилениа® врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о серьезном риске для плода и о необходимости применения эффективной контрацепции в течение 2-3 месяцев после окончания лечения, что обусловлено длительным периодом выведения препарата и сохраняющимся риском для плода.

Необходимо исключить беременность до начала лечения финголимодом. В случае если беременность диагностирована во время применения препарата, терапию необходимо отменить. Доступные данные позволяют предположить, что применение препарата у мужчин не ассоциировано с увеличением риска развития токсических эффектов в отношении плода. Согласно результатам экспериментальных исследований, отрицательное действие финголимода на фертильность маловероятно.

При применении препарата в экспериментальных исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность, включавшая гибель плода и пороки развития органов, особенно незаращение артериального протока и дефекты межжелудочковой перегородки. Кроме того рецепторы сфингозин-1-фосфата, на которые воздействует финголимод, вовлечены в процесс формирования сосудов во время эмбриогенеза. В настоящее время нет данных о влиянии финголимода на формирование сердечно-сосудистой системы человека, данные по применению препарата во время беременности крайне ограничены. В клинических исследованиях сообщалось о 20 случаях беременности у пациенток, получавших финголимод. но эти данные недостаточны для оценки безопасности применения препарата Гилениа® у пациентов данной категории.

Нет данных о влиянии финголимода на родовую деятельность и исход родов.

В экспериментальных исследованиях финголимод выделялся с молоком лактирующих животных. Учитывая теоретическую возможность развития нежелательных реакций у младенцев, получающих грудное молоко женщин, принимающих финголимод, следует прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Способ применения Гилениа и дозы:

Лечение следует начинать и проводить только под контролем врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза.

Рекомендуемая доза препарата составляет одна капсула 0,5 мг внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи. В случае пропуска приема, на следующий день препарат Гилениа® принимают в обычное время. Препарат предназначен для длительного лечения.

Рекомендации по замене терапии другими препаратами, модифицирующими течение заболевания, на лечение препаратом Гилениа® представлены в разделе "Особые указания".

После приема первой дозы препарата Гилениа® всем пациентам следует проводить наблюдение в течение 6 часов, включающее: измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (АД) каждый час, а также электрокардиографию (ЭКГ) до начала лечения препаратом и через 6 часов после приема первой дозы препарата с целью как можно ранней диагностики возможных проявлений брадиаритмии.

При развитии брадиаритмии на фоне начала терапии препаратом при необходимости должны быть проведены соответствующие мероприятия с целью коррекции данного нaрушения, обеспечено наблюдение за пациентом вплоть до купирования данного состояния. При необходимости проведения лекарственной терапии в период мониторинга после приема первой дозы наблюдение за пациентом необходимо продлить в условиях стационара по меньшей мере до утра следующего дня. После приема второй дозы препарата Гилениа® у таких пациентов необходимо повторить все мероприятия, как и после приема первой дозы препарата.

Нарушение функции почек

Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты младше 18 лет

Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Прекращение лечения препаратом

При прекращении лечения препаратом необходимо учитывать, что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после последнего приема препарата Гилениа®. Поскольку при применении иммунодепрессантов в течение 1-2 месяцев после прекращения приема препарата Гилениа® возможно дополнительное угнетающее воздействие на иммунную систему, необходимо соблюдать осторожность при применении иммунодепрессантов вскоре после прекращения лечения препаратом.

Побочные эффекты от Гилениа:

Ниже представлены нежелательные явления, выявленные в результате трех клинических исследований у 2431 пациента с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом. При применении препарата Гилениа® в дозе 0,5 мг отмечались следующие серьезные нежелательные явления (НЯ): инфекции, макулярный отек и преходящая атриовентрикулярная блокада в начале лечения. Наиболее часто (частота ≥10%) при применении препарата в дозе 0,5 мг наблюдались головная боль, повышение активности "печеночных" трансаминаз, диарея, кашель, грипп, синусит и боль в спине. Самой частой причиной (частота более 1%) прекращения терапии препаратом (в дозе 0,5 мг) являлось повышение активности аланинаминотрансферазы (AЛT) (2,2%).

Ниже представлены нежелательные явления (НЯ) в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1,000, < 1/100); редко (≥1/10,000, <1/1,000); очень редко (< 1/10,000), включая отдельные сообщения. Поскольку к пострегистрационном периоде сообщения о НЯ поступают в добровольном порядке из популяции неопределенной численности, оценить частоту их встречаемости не представляется возможным, в связи с чем для данных НЯ указано: "частота неизвестна". НЯ сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы частоты НЯ располагаются в порядке убывания степени тяжести.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - грипп, синусит; часто - бронхит, инфекции, вызванные вирусом герпеса, например, опоясывающий лишай; отрубевидный лишай; нечасто - пневмония*.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, сыпь.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - лимфопения, лейкопения.

Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - сниженное настроение.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, мигрень; редко - синдром обратимой задней энцефалопатии*.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - макулярный отек.

Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, атриовентрикулярная блокада.

Нарушения со стороны сосудов: повышение АД.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - кашель; часто - одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экзема, алопеция, зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - боль в синие.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения.

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто - повышение активности "печеночных" ферментов (AЛT, ГГТ, ACT); часто - повышение концентрации триглицеридов крови; нечасто - нейтропения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Гилениа® возникают такие нежелательные явления как головокружение и нарушения зрения, не следует управлять транспортными средствами или механизмами до полного исчезновения данных побочных эффектов. Необходим контроль состояния пациента в первые 6 часов после первого приема препарата перед началом управления транспортными средствами.

 

Ремиттирующий рассеянный склероз (РРС) - для уменьшения частоты клинических обострений болезни и снижения риска прогрессирования нетрудоспособности.

активное вещество: финголимода гидрохлорид 0,56 мг, соответствует 0,50 мг финголимода основанию;

вспомогательные вещества: маннитол 46,48 мг, магния стеарат 0,96 мг;

оболочка капсулы: краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,164 мг, титана диоксид (Е 171) 1,022 мг, желатин 46,81 мг, печатные чернила черные; шеллак (Е 904), пропиленгликоль, калия гидроксид, краситель железа оксид черный; печатные чернила желтые: шеллак (Е 904), пропиленгликоль, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, диметикон.

Выявленный иммунодефицитный синдром.

Повышенный риск оппортунистических инфекций, в том числе у иммунокомпроментированных пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию в настоящее время или в прошлом.

Активные фазы тяжелых инфекций, хронических инфекций (гепатиты, туберкулез). Выявленные злокачественные новообразования в активной фазе, за исключением базально-клеточного рака кожи.

Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата.

Беременность и период грудного вскармливания.

Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

С осторожностью:

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов в возрасте ≥ 65 лет (ограниченное количество данных по применению), пациентов с сахарным диабетом (риск развития макулярного отека), а также при наличии увеита в анамнезе.

Популярные Товары

Подпишитесь на нашу рассылку