0
Корзина Пуста
Главная / Каталог / По заболеваниям / Рак лёгких / Тагриссо таблетки 80мг №30

Тагриссо 80 мг купить в Москве

Тагриссо 80 мг купить в Москве - Фото 0
Тагриссо 80 мг купить в Москве - Фото 1
Тагриссо 80 мг купить в Москве - Фото 2
Тагриссо 80 мг купить в Москве - Фото 3
Тагриссо 80 мг купить в Москве - Фото 4
Тагриссо 80 мг купить в Москве - Миниатюра 0
Тагриссо 80 мг купить в Москве - Миниатюра 1
Тагриссо 80 мг купить в Москве - Миниатюра 2
Тагриссо 80 мг купить в Москве - Миниатюра 3
Тагриссо 80 мг купить в Москве - Миниатюра 4

181 000 руб.

В наличии

- +

Действующее вещество: Осимертиниб.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "AZ 80" на одной стороне.

Производитель: ASTRAZENECA AB (Швеция).

Тагриссо 80 мг цена в Москве

Самая низкая цена на Тагриссо 80 мг в Москве, в интернет-аптеке Боткина. Купить Тагриссо 80 мг в Москве дешево в один клик и оформить доставку лекарств на дом.

Тагриссо инструкция по применению

Противоопухолевое средство, ингибитор тирозинкиназы. Это необратимый ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), эффективный при наличии сенсибилизирующих мутаций гена EGFR и мутации Т790М, связанной с развитием резистентности к ингибиторам тирозинкиназы.

Фармакокинетика Тагриссо

Кажущийся плазменный клиренс осимертиниба составляет 14.3 л/час, кажущийся V- 918 л и T1/2 примерно 44 часа. Значения AUC и Cmax увеличивались пропорционально принятой дозе в диапазоне доз от 20 до 240 мг. Прием осимертиниба один раз в сутки каждый день приводит к приблизительно трехкратному накоплению с достижением равновесного состояния к 15 дню приема. В равновесном состоянии плазменные концентрации обычно поддерживались в 1.6-кратном диапазоне в течение 24-часового междозового интервала.

После приема внутрь медиана времени достижения Cmax осимертиниба в плазме (min-max) tmaxсоставляет 6 (3-24) часов, а у некоторых больных Cmax достигались в течение первых 24 часов. Согласно данным клинического фармакокинетического исследования у пациентов, получавших препарат в дозе 80 мг, прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность осимертиниба (AUC повышается на 6% (90% доверительный интервал (ДИ) 5-19), а Cmax понижается на 7% (90% ДИ 19-6)). У здоровых добровольцев повышение pH желудочного сока за счет приема омепразола в течение 5 дней не влияло на экспозицию осимертиниба, принятого в форме таблетки 80 мг (AUC и Cmax увеличились на 7% и 2%, соответственно), а 90% ДИ для соотношения экспозиций укладывался в границы 80-125%.

По данным популяционного анализа, средний Vв равновесном состоянии (Vss/F) осимертиниба составляет 918 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Связь с белками плазмы не поддается измерению вследствие нестабильности, однако, основываясь на физико-химических свойствах осимертиниба, можно предполагать выраженную связь с белками. Было показано, что осимертиниб также может образовывать ковалентную связь с белками плазмы крысы и человека сывороточным альбумином человека и крысы и гепатоцитами человека.

Исследования in vitro показали, что осимертиниб метаболизируется. преимущественно, изоферментами цитохрома CYP3A4 и CYP3A5. При этом метаболизм с участием изофермента CYP3A4, вероятно, имеет меньшее значение. Могут существовать альтернативные пути метаболизма, которые не были полностью описаны.

В исследованиях in vitro, на доклинических моделях и при пероральном приеме осимертиниба у человека в плазме были обнаружены два фармакологически активных метаболита: AZ7550 и AZ5104; AZ7550 продемонстрировал сходный с данным лекарственным средством фармакологический профиль, в то время как AZ5104 обладал большей активностью по отношению как к мутированному, так и к дикому типу EGFR.

Оба метаболита медленно появляются в плазме крови пациентов после приема данного лекарственного средства, и медиана (min-max) tmax составляет 24 (4 - 72) и 24 (6 - 72) часа, соответственно. В плазме крови неизмененный осимертиниб составляет 0.8%, а два его метаболита 0.08% и 0.07% общей радиоактивности, при этом основная доля радиоактивности ковалентно связана с белками плазмы крови. Геометрическое среднее экспозиции AZ5104 и AZ7550 на основе AUC составило примерно 10% от экспозиции осимертиниба в равновесном состоянии для каждого метаболита.

Основным путем метаболизма осимертиниба является окисление и деалкилирование. В образцах мочи и кала человека было обнаружено не менее 12 соединений, при этом на долю 5 соединений приходится более 1% принятой дозы, из которых неизмененный осимертиниб, AZ5104 и AZ7550 составляют приблизительно 1.9%, 6.6% и 2.7% дозы соответственно, в то время как аддукт цистеинила (М21) и неизвестный метаболит (М25) составляют 1.5% и 1.9% дозы соответственно.

По результатам исследований in vitro осимертиниб в клинически значимых концентрациях является конкурентным ингибитором изофермента CYPЗА4/5, но не CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и 2Е1. Согласно данным исследований in vitro, осимертиниб в клинически значимых концентрациях не подавляет UGT1A1 и UGT2B7 в печени. Возможно подавление активности UGT1A1 в кишечнике, однако клиническое значение этого процесса неизвестно.

После однократного приема лекарственного средства внутрь в дозе 20 мг, 67.8% дозы выводилось через кишечник (1.2% в виде неизмененного вещества), а 14.2% принятой дозы (0.8% в виде неизмененного вещества) определялось в моче после сбора образцов мочи в течение 84 дней. Примерно 2% осимертиниба выводится в неизмененном виде - 0.8% почками и 1.2% - через кишечник.

Исследования in vitro показали, что осимертиниб не является субстратом ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ. In vitro, осимертиниб в клинически значимых концентрациях не подавляет ОАТ1, ОАТЗ, ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ и МАТЕ2К. Однако нельзя исключать взаимодействий с субстратами МАТЕ1 и ОСТ2.

По результатам исследований in vitro осимертиниб является субстратом гликопротеина Р (P-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP), но. маловероятно, что осимертиниб в клинически значимых дозах вступает в лекарственное взаимодействие с активными веществами. По данным исследований in vitro,осимертиниб является ингибитором BCRP и P-gp.

Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого в случае наличия в опухолевых клетках мутации в гене рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) (делеции в экзоне 19 или замены L858R в экзоне 21) у взрослых пациентов.

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с мутацией Т790М в гене EGFR у взрослых пациентов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "AZ 80" на одной стороне.

  1 таб.
осимертиниба мезилат* 95.4 мг,
что соответствует содержанию осимертиниба 80 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 295 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 75 мг, гипролоза с низкой степенью замещения - 25 мг, натрия стеарилфумарат - 10 мг.

Состав оболочки** поливиниловый спирт - 8 мг, титана диоксид - 4.76 мг, макрогол 3350 - 4.04 мг, тальк - 2.96 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.18 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.044 мг, краситель железа оксид черный (Е172) - 0.012 мг.

10 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры алюминиевые (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

* 1.192 мг осимертиниба мезилат соответствует 1 мг осимертиниба.
** компоненты могут добавляться в виде готовой смеси для формирования оболочки (Опадрай II бежевый).
целевое количество соответствует приблизительно 4% (м/м) от массы ядра таблетки.

Беременность и период грудного вскармливания; нарушение функции почек тяжелой степени, терминальная стадия хронической почечной недостаточности, включая пациентов на гемодиализе; нарушение функции печени средней и тяжелой степени; дети и подростки в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Интерстициальное заболевание легких, удлинение интервала QTc, совместное применение с умеренными индукторами CYP3A4 (например, бозетан, эфавиренз, этравирин, модафинил).

Популярные Товары

Подпишитесь на нашу рассылку